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依鲁替尼

 

依鲁替尼

商品名:Imbruvica
通用名:Ibrutinib

中文名:依鲁替尼
CAS登录号:  936563-96-1

药物公司:Pharmacyclics, 强生

FDA批准日期:

2014年2月12日、2013年11月13日

适应症:

FDA 分别批准了两个适应症,2014年2月12日批准用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。2013年11月批准用于既往接受过至少一次来那度胺或其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者的治疗。

剂型和规格

胶囊剂:140mg

品种概述:

2014年2月12日FDA加速批准了Pharmacyclics公司和强生的Imbruvica(通用名:Ibrutinib,依鲁替尼)上市,用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。2013年11月13日FDA加速批准了依鲁替尼用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤(MCL)。依鲁替尼(ibrutinib)是Pharmacyclics/Johnson & Johnson共同开发的BTK抑制剂。用于治疗CLL和MCL适应症均已授予优先审查资格,并根据FDA的加速批准程序批准。同时,Imbruvica也是FDA授予突破性疗法认定并获批的首批药物之一。

专利信息:

美国专利: 7514444 , 7718662
相关中国专利:CN101610676A,CN101610676B,CN101805341A,CN101805341B, CN102746305A, CN102887900A

国内申报情况:

国内暂无申报

项目综述:

依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的名为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的首创新药, 该药通过与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。

依鲁替尼(Ibrutinib)最早由因绘制“人类基因组图谱”而闻名的美国塞莱拉基因技术公司(Celera Genomics)开发, 2007年由当时在塞莱拉任职的潘峥婴(现为北京大学深圳研究生院特聘研究员)以第一作者发表了研发依鲁替尼的过程,但由于Celera资金和资源问题,2006年Celera将该药的开发权转让给加州的Pharmacyclics公司。2011年,强生旗下子公司杨森制药(Jassen)通过先期支付1.5亿美元而获得与Pharmacyclics公司合作开发的权利,一旦新药临床试验成功并且获批上市,Pharmacyclics制药公司将共计获得9.75亿美元收入,双方还将共同分享销售所得。在交易宣布时,Pharmacyclics股票只有12美元,市值只有几个亿美元。发展至今,它的股票已经是123美元,市值90.5亿美元。

作为最常见的白血病,慢性淋巴细胞白血病(CLL)的标准治疗方法是:氟达拉滨、环磷酰胺和利妥昔单抗联合应用。如今,制药行业所有目光都集中到两类口服激酶抑制剂上:布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)和磷酸肌醇3激酶(PI3K),这两类激酶抑制剂有望改善现有治疗的局限性,并最终完全取代目前的化疗方案。

Pharmacyclics公司和强生联合开发的依鲁替尼(ibrutinib),作为一种新型小分子共价BTK抑制剂,今年2月12日获得FDA批准新适应症,用于之前至少接受过一种药物治疗的慢性淋巴细胞白血病患者(FDA已于2013年11月批准依鲁替尼治疗罕见的套细胞淋巴瘤)。美国国家综合癌症网络(NCCN)在今年1月也把依鲁替尼纳入新的白血病治疗指南中。其实,在该药获得治疗慢性淋巴细胞白血病新适应症之前,一些医生已通过超说明书使用依鲁替尼治疗该疾病。发表于2013年《新英格兰医学杂志》的一项研究显示,依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病Ⅱ期临床试验中患者总体反应率为71%,化疗失败/治疗后复发患者使用依鲁替尼的肿瘤无进展存活率在26个月达到了75%。

  事实上,依鲁替尼首先被开发适应症分别为类风湿关节炎。在慢性淋巴细胞白血病领域,这两种化合物都很快进入临床试验。使用这两种药物的首批患者疗效明显,持续治疗疗效良好。曾参与多项慢性淋巴细胞白血病临床试验的哈佛大学医学院Dana-Farber癌症研究所血液学家珍妮·布朗表示:“这多少有点幸运,特别是对这两种药物进行了审评,竟然是如此良好的有效性。汤森路透预测2019年依鲁替尼全球销售额将会达到43亿美元,2020年依鲁替尼全球销售额可高达90亿美元,将是在历史上血液肿瘤科销量最高的产品。

 
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